Особенности антибиотиков тетрациклинового ряда

Величайшим достижением микробиологии и медицинской науки в XX веке стало открытие противомикробных средств, подавляющих основные процессы жизнедеятельности возбудителей инфекций в организме. Делают они это разными путями: блокируют размножение патогенов, вызывают гибель, меняют генетическую структуру. Наиболее распространёнными из них являются антибиотики тетрациклинового ряда, список которых должен знать каждый врач.

История появления антибиотиков

Эмпирически различныехимические соединения для лечения применялись с древнейших времён. Так, коренные народы Латинской Америки лечили амёбиаз (его называли кровавым поносом) отваром из корня ипекакуаны. Парацельс предлагал в качестве лечебных средств различные металлы: ртуть, свинец и железо.

Под влиянием его идей и исследований ртуть распространилась как эффективное средство против сифилиса во Франции XVI века. В XVII веке в Европе начали лечить малярию отваром из коры хинного дерева. Это способ издревле применялся южноамериканскими индейцами.

Большое значение имело открытие Луи Пастером микробного антагонизма. Он установил, что гнилостные бактерии способны уничтожать возбудителей сибирской язвы. Современные основы данной теории были созданы Мечниковым, который установил, что существуют две формы микробного антагонизма: активная и пассивная. Вот основные положения его теории:

  1. Микробный антагонизм — это такая форма межвидовых отношений, при которой совместное обитание двух популяций микробов приводит к значительному снижению роста и интенсивности размножения одной из них вплоть до полного её уничтожения.
  2. При пассивном антагонизме наблюдается конкуренция за кислород и питательные вещества.
  3. Активный антагонизм обусловлен выделением в окружающую среду продуктов метаболизма микроорганизмов: кислот, спиртов и антибиотических веществ.

В 2019 году Пауль Эрлих разработал «рецепторную теорию», согласно которой любые клетки имеют рецепторный аппарат и потому способны избирательно взаимодействовать с различными химическими веществами. В основе подхода Эрлиха к излечению инфекции лежало представление о таком средстве, какое бы поражало патогенный микроорганизм, оставляя в целостности клетки организма больного.

Такой препарат должен обладать избирательностью, поражая исключительно клетку-мишень (патоген), блокируя её метаболизм. Так, в 2019 году немецкий исследователь смог синтезировать на основе мышьяка препарат сальварсан, успешно применявшийся для лечения сифилиса.

Первый антибиотик был открыт в 2019 году английским учёным Александром Флемингом, средство получило название «пенициллин». Учёный не смог очистить вещество, получить первый антибиотик в виде кристаллов удалось несколько позже. В 2019 году это сделали английские исследователи Говард Флори и Эрнест Чейн.

В Советском Союзе открытие пенициллина принадлежит учёным Ермольевой и Балезиной, которые обнаружили вещество в 2019 году, заложив начала учению об антибиотиках в нашей стране.

Особенности антибактериальных средств

Термин «антибиотик» впервые в 2019 году предложил Ваксман, американский микробиолог. Он предлагал обозначать им вещества, которые синтезируются микроорганизмами и имеют противомикробное действие. В современных условиях данные средства получают:

  • из культуральной жидкости микроорганизмов-продуцентов (натуральные);
  • путём химической модификации природных противомикробных средств (полусинтетические);
  • на основе химического синтеза (синтетические).

К природным антибиотикам относят пенициллин, к полусинтетическим — ампициллин, оксациллин, цефалексин, а к синтетическим — сульфаниламидные препараты, нитроимидазолы, фторхинолоны. Большинство природных антибиотиков производятся группой актиномицетов рода Стрептомицетов и плесневыми грибами Пенициллами.

В настоящее время некоторые природные антибиотики можно получить и путём химического синтеза, например, хлорамфеникол, что делает разделение веществ по происхождению весьма условным.

Главные свойства

Согласно определению, антибиотики — это вещества, имеющие микробное происхождение, а также их синтетические и полусинтетические аналоги, которые эффективно подавляют рост и размножение патогенов.

На сегодняшний день известно более 2019 различных лекарственных препаратов, однако широко в клинической практике применяется лишь 200. Это объясняется наличием побочных эффектов той или иной силы.

Антибиотики обладают избирательностью действия в отношении патогена, то есть, в терапевтических дозах не оказывают пагубного воздействия на организм больного. Избирательность обусловлена процессом связывания с рецептором на мембране или цитоплазме, который является своеобразной мишенью, что приводит к нарушению целостности клеточной стенки микроба, торможению синтетических процессов и невозможности увеличивать численность микроорганизма.

Основы классификации

Рассматриваемые вещества обладают этиотропностью: конкретный антибиотик характерен для конкретного микроба или группы микробов. Имеются препараты, убивающие грамотрицательные или грамположительные бактерии. Существуют строго противогрибковые или противопаразитарные средства. Спектр антипатогенной активности обусловлен структурными особенностями в химической формуле.

Лекарственные препараты антибиотического действия подразделяются таким образом:

  1. Препараты, которые имеют широкий спектр применения и действия. Эффективны против множества различных видов микроорганизмов. Примеры: аминопенициллин, тетрациклин, цефалоспорин.
  2. Препараты, обладающие узким спектром применения и действия. Предназначены для борьбы с малым числом видов микробов. Примеры: полимиксин и азтреон. Указанные препараты действуют только на грамотрицательные бактерии.

Активность антибиотических средств не является постоянной и с течением времени снижается, так как у возбудителей формируется резистентность (приобретённая устойчивость). Штаммы с развившейся резистентностью представляют наибольшую опасность среди прочих.

Антибиотики борются с микроорганизмами разными путями. В связи с этим антибиотические лекарственные средства подразделяются следующие:

  1. Бактериостатические. Они нарушают рост и размножение микроорганизма. К ним относятся: тетрациклины, амфениколы, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды и нитрофураны. Их применяют для лечения так называемых «малых» инфекций.
  2. Бактерицидные. Они непосредственно вызывают гибель микроба. К ним относят: пенициллины, бета-лактамные препараты, рифамицины, нитроимидазолы. Они имеют более радикальный эффект, поэтому применяются для лечения тяжёлых инфекций, например, сепсиса и перитонита.

Характерные черты тетрациклинов

Тетрациклины относят к препаратам, обладающим широким спектром применения. Однако за последние десять лет среди микроорганизмов появилось множество устойчивость штаммов, что снизило частоту применения указанных препаратов.

Практический интерес представляют антибиотики тетрациклинового ряда, перечень которых будет представлен ниже, имеющие полусинтетическое происхождение. К ним относятся:

  • доксициклин (вибрамицин);
  • метациклин (рондомицин);
  • миноциклин.
  • тетрациклин.

Аналогами нового поколения являются:

  • эритромицин;
  • олеаномицин;
  • окситетрациклин;
  • морфоциклин;
  • гликоциклин.

Антибиотики тетрациклинового ряда эффективны как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий, к которым относятся:

  1. Актиномицеты.
  2. Клостридии.
  3. Бруцеллы.
  4. Шигеллы.
  5. Холерный вибрион.
  6. Хеликобактерии.

Спектр применения

Характерной особенностью тетрациклинов является эффективность в отношении внутриклеточных паразитов, к которым относят хламидий, микоплазм, уреаплазм, риккетсий. Механизм действия заключается в торможении синтеза бактериальных белков путём воздействия на их рибосомы.

Тетрациклин назначают при следующих инфекциях:

  • рикетсиозы;
  • лептоспироз;
  • хламидиозы;
  • коклюш;
  • листероизы,
  • актиномикозы;
  • боррелиозы;
  • микоплазмозы;
  • уреаплазмозы;
  • легионеллёзы;
  • сифилис (при аллергии к пенициллинам);
  • хелобактериозы;
  • угревая сыпь;
  • глазные и кишечные инфекции (в том числе геморрой).

Недостатки и альтернативные препараты

К недостаткам применения тетрациклиновых антибиотиков медики относят то, что данные препараты имеют бактериостатический эффект, а также неактивны в отношении многих распространённых и опасных возбудителей инфекций. Также следует сказать о том, что в последнее время ощутимо увеличилось число резистентных к тетрациклину микробов. Чаще всего такие штаммы обнаруживаются среди следующих групп патогенов:

  • стафилококки;
  • пневмококки;
  • энтерококки;
  • пиогенные стрептококки;
  • все грамотрицательные бактерии.

Устойчивость микробов к препарату связана с активным выведением антибиотических средств из клетки микроорганизма.

Тетрациклины — препараты, список побочных эффектов которых имеет весьма внушительный объём. Применение и дозировка тетрациклинов должны строго контролироваться лечащим врачом. Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе антибиотики. К основным побочным эффектам следует отнести расстройства со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, диарея, запоры и метеоризм, воспаление слизистой желудка, стоматиты и разрушение зубной эмали.

Тетрациклин — альтернатива пенициллина. Препараты данной группы назначают при аллергии пациента на пенициллин.

Чаще всего в клинической практике применяют доксициклин. Он эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, имеет длительное действие, а также легко проникает через клеточную мембрану и в тканевую жидкость организма. Правда, оказывает лишь бактериостатический эффект.

Препараты тетрациклиновой группы антибиотиков, в списке которой есть и миноциклин, имеющий наибольшую эффективность, успешно применяется как в нашей стране, так и за рубежом.

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

  • окситетрациклин®;
  • доксициклин®;
  • тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 2019 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 2019 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 2019 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее вещество Торговое название лекарства Форма препарата
Доксициклин Бассадо® капс*
Вибрамицин® капс
Видокцин® лиофилизат**
Довицин® капс
Доксал® капс
Доксибене® капс/табл
Доксилан® табл***
Доксициклин® капс
Доксициклин Никомед® табл
Доксициклин Штада® табл
Доксициклин – АКОС® капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн® лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид® капс/табл
Доксициклина моногидрат® капс/табл
Кседоцин® табл
Моноклин® табл
Юнидокс Солютаб® диспергируемые табл
Метациклин Рондомицин® капс
Миноциклин Минолексин® капс
Миноциклина гидрохлорид® табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат® табл
Окситетрациклин Иннолир® капли
Окситетрациклина гидрохлорид® р-р для инъекций
Тетрациклин Тетрациклин® мазь
Тетрациклин – АКОС® мазь
Тетрациклин-ЛекТ® табл
Тетрациклина гидрохлорид® табл/лиофилизат
Тигециклин Тигацил® лиофилизат
  • *капс – капсульная форма;
  • **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Особенности основных препаратов

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • About
  • Latest Posts

Юлия Пешкова

Дипломированный специалист, в 2019 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2019 года.

Автор многих научных публикаций.

Latest posts by Юлия Пешкова (see all)

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов. Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам. Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Фармакологические свойства тетрациклинов

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение. Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие. К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

  • пневмококки;
  • гемофильная палочка;
  • листерии;
  • иерсинии;
  • холерный вибрион;

    Стафилококки

  • бруцеллы;
  • бартонеллы;
  • стафилококки;
  • стрептококки (некоторые штаммы);
  • менингококки;
  • некоторые микоплазмы;
  • кампилобактер.

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Общие особенности тетрациклинов

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Список препаратов тетрациклина

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

  • природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
  • медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
  • комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклины — тигециклин;
  • производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Отдельные препараты тетрациклиновой группы

Тетрациклин

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази. Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии. Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

Доксициклин

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам. Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%). Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.

Миноциклин

Является походным препаратом тетрациклина. И как показали многочисленные исследования, он во многих случаях есть наиболее эффективным лекарственным средством данной группы. Довольно случайно обнаружили его способность ингибировать матриксные металлопротеиназы, что приводит к снижению выраженности воспалительного процесса при ревматоидном артрите.

Во многих странах его используют как средство базовой терапии при легком течении данной патологии. Вторая нехарактерная особенность миноциклина — ингибирования фермента 5-липооксигеназы. Данный энзим берет участие в развитии воспалительных и дегенеративных процессов головного мозга. Поэтому существует экспериментальная терапия миноциклином при болезни Хантингтона.

Отрицательная сторона медикамента — наличие довольно большого числа частых побочных эффектов. Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, при приеме моноциклина наблюдается частые вестибулярные нарушения — головокружение (вертиго), которые иногда сопровождаются головными болями, а также пигментация слизистых оболочек.

В некоторых странах, таких как Норвегия и Филиппины, препарат запрещен. В России купить его очень проблематично. Выпускается медикамент под торговым названием «Минолексин» по 50 и 100 мг в одной таблетке.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.